MONKASTA 10 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

Nucleo della compressa: Lattosio monoidrato Cellulosa, in polvere Cellulosa microcristallina Croscarmellosa sodica Magnesio stearato Film di rivestimento: Ipromellosa (E464) Titanio diossido (E171) Talco Propilenglicol Ferro ossido rosso (E172) Ferro ossido giallo (E172)

Monkasta è indicato nel trattamento dell’asma come terapia aggiuntiva nei pazienti con asma persistente da lieve a moderata che non sono controllati adeguatamente con corticosteroidi per inalazione e nei quali eventuali β-agonisti a breve durata d’azione “al bisogno” forniscono un controllo clinico inadeguato dell’asma. Nei pazienti asmatici per i quali Monkasta è indicato per il trattamento dell’asma, Monkasta può anche dare sollievo sintomatico dalle riniti allergiche stagionali. Monkasta è indicato anche nella profilassi dell’asma nei casi in cui la componente predominante è la broncocostrizione indotta da esercizio fisico.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

I pazienti devono essere informati di non usare mai montelukast per via orale per trattare gli attacchi acuti di asma e di tenere sempre a portata di mano i loro medicinali di emergenza abituali. Se si manifesta un attacco acuto, si deve usare un β-agonista a breve durata d’azione da inalazione. I pazienti devono consultare il medico non appena possibile nel caso in cui necessitino di più inalazioni di beta-agonisti a breve durata d’azione del solito. Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi orali o da inalazione. Non si hanno dati a dimostrazione del fatto che i corticosteroidi orali possono essere ridotti quando si assume contemporaneamente montelukast. In rari casi, i pazienti sottoposti a terapia con agenti anti-asma fra cui montelukast possono presentare eosinofilia sistemica, accompagnata a volte da caratteristiche cliniche di vasculite coerente con la sindrome di Churg-Strauss, condizione di solito trattata con terapia di corticosteroidi per via sistemica. Questi casi sono stati talvolta associati alla riduzione o cessazione di terapia di corticosteroidi per via orale. Poiché non è stata stabilita una relazione causale con il recettore agonista dei leucotrieni, il medico deve essere informato in caso di eosinofilia, rash vasculitico, peggioramento dei sintomi polmonari, complicazioni cardiache e/o neuropatia che si manifestano nei pazienti. Lo stato dei pazienti in cui si manifestano questi sintomi deve essere valutato nuovamente e i loro regimi di cura rivisti. Il trattamento con montelukast non altera la necessità di pazienti asmatici sensibili all’aspirina di evitare l’assunzione di aspirina e di altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Sono stati riportati eventi neuropsichiatrici negli adulti, negli adolescenti e nei bambini che assumono Monkasta (vedere paragrafo 4.8). Pazienti e medici dovrebbero prestare attenzione agli eventi neuropsichiatrici. I pazienti e/o gli operatori sanitari devono essere istruiti al fine di informare il medico sulla comparsa di questi cambiamenti. I medici prescrittori devono valutare attentamente i rischi e i benefici del proseguimento del trattamento con Monkasta se si verificano tali eventi. Informazioni importanti su alcuni eccipienti Monkasta contiene lattosio. I pazienti con problemi ereditari rari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, cioè essenzialmente “senza sodio”.

Il montelukast può essere somministrato con altre terapie solitamente usate nella profilassi e nel trattamento cronico dell’asma. Negli studi di interazione dei farmaci, la dose clinica consigliata di montelukast non ha avuto effetti importanti da un punto di vista clinico sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin. L’area sottostante la curva di concentrazione nel plasma (AUC) per montelukast è stata ridotta di circa il 40% nei soggetti con co-somministrazione di fenobarbitale. Poiché montelukast è metabolizzato da CYP 3A4, 2C8 e 2C9 si deve prestare attenzione, soprattutto nei bambini, quando montelukast è co-somministrato con induttori di CYP 3A4, 2C8 e 2C9 come fenitoina, fenobarbitale e rifampicina. Studi in vitro hanno evidenziato che montelukast è un potente inibitore di CYP 2C8. Comunque, dati da uno studio clinico di interazione farmaco-farmaco riguardanti montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei medicinali metabolizzati principalmente da CYP 2C8) hanno dimostrato che montelukast non inibisce il CYP 2C8 in vivo. Quindi, non si prevede che montelukast alteri in maniera marcata il metabolismo dei medicinali metabolizzati da questo enzima (per es. paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un substrato del CYP 2C8, e in misura meno significativa, della forma 2C9 e 3A4. In uno studio clinico di interazione farmacologica con montelukast e gemfibrozil (un inibitore di entrambi i CYP 2C8 e 2C9) gemfibrozil ha aumentato l'esposizione sistemica del montelukast di 4,4 volte. Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio di mantenimento di montelukast dopo la co-somministrazione con gemfibrozil o altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole della possibilità di un aumento delle reazioni avverse. Sulla base dei dati in vitro, non sono previste interazioni farmacologiche clinicamente importanti con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (per es. trimetoprim). La co-somministrazione di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, non ha determinato un significativo aumento dell'esposizione sistemica del montelukast.

Montelukast è stato valutato negli studi clinici come segue: - Compresse rivestite con film da 10 mg in circa 4.000 pazienti adulti e adolescenti asmatici da 15 anni di età in poi - Compresse rivestite con film da 10 mg in circa 400 pazienti adulti e adolescenti asmatici con rinite allergica stagionale da 15 anni di età in poi - Compresse masticabili da 5 mg in approssimativamente 1.750 pazienti pediatrici asmatici da 6 a 14 anni di età. I seguenti effetti collaterali correlati al farmaco in studi clinici sono stati riportati comunemente (≥1/100 fino a

Negli studi sull’asma cronica, il montelukast è stato somministrato a dosi fino a 200 mg/giorno in pazienti adulti per 22 settimane e in studi a breve termine, fino a 900 mg/giorno in pazienti per circa una settimana, senza eventi avversi importanti dal punto di vista clinico. Sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto con il montelukast in fase post-marketing e in studi clinici. Questi includono report di adulti e bambini con una dose pari a 1.000 mg (circa 61 mg/kg in un bambino di 42 mesi). I dati clinici e di laboratorio osservati sono stati coerenti con il profilo di sicurezza in adulti e in pazienti pediatrici. Non ci sono stati eventi avversi nella maggior parte dei report di sovradosaggio. Sintomi di sovradosaggio Gli eventi avversi che si sono verificati più frequentemente sono stati coerenti con il profilo di sicurezza del montelukast e hanno incluso dolore addominale, sonnolenza, sete, cefalea, vomito e iperattività psicomotoria. Gestione del sovradosaggio Non ci sono informazioni specifiche relative al trattamento del sovradosaggio con montelukast. Non è noto se montelukast sia dializzabile mediante dialisi peritoneale o emodialisi.

Gravidanza Studi animali non indicano effetti dannosi in riferimento alla gravidanza o allo sviluppo embrionale/fetale. I dati limitati disponibili nelle banche dati sulla gravidanza non indicano una relazione causale tra montelukast e le malformazioni (per es. difetti agli arti) che sono stati di rado riferiti nella fase post-marketing in tutto il mondo. Monkasta può essere usato durante la gravidanza solo se è da considerarsi strettamente necessario. Allattamento Studi nei ratti hanno mostrato che il montelukast è secreto nel latte (vedere paragrafo 5.3). Non è noto se montelukast/metaboliti siano escreti nel latte umano. Monkasta può essere usato in allattamento solo se è da considerarsi strettamente necessario.